Aliskiren – pierwszy przedstawiciel nowej grupy leków hipotensyjnych

Aliskiren is the first in a new class of antihypertensives – the direct renin inhibitors. It took a long time to discover it, mainly because of difficulties with creating an oral form with good bioavailability. It has been approved for the treatment of primary hypertension in United States and Europe in 2007. It provides good blood pressure efficacy, has good tolerability and small amount of undesirable side effects. Blocking renin, it prevents conversion of angiotensinogen to angiotensin I. First clinical trials concerning its use alone or in combination with ACEI or ARB give hope for greater reduction in blood pressure and more renal and cardiovascular protection that provided by ACEIs and ARBs. The ongoing clinical trial programme ASPIRE HIGHER will investigate the potential of aliskiren in improvement of renal and cardiovascular protection. Preliminary results are very promising. Aliskiren diminishes plasma renin activity from 50 to 80% in hypertensive patients after oral administration. It diminishes systolic and diastolic blood pressure. After single dose the effect of the drug lasts for 24 hours. Whole therapeutic effect is observed after two weeks.

Aliskiren jest pierwszym przedstawicielem nowej grupy leków hipotensyjnych – bezpośrednich inhibitorów reniny. Badania nad jego powstaniem trwały długo, głównie z powodu trudności z uzyskaniem preparatu o dobrej biodostępności formy doustnej. W 2007 roku został dopuszczony do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego w Stanach Zjednoczonych i krajach Unii Europejskiej. Jest skutecznym lekiem hipotensyjnym, o małej liczbie działań ubocznych i dobrej tolerancji. Blokując reninę, zapobiega konwersji angiotensynogenu do angiotensyny I. Pierwsze badania kliniczne z jego wykorzystaniem dają nadzieję na addytywny efekt hipotensyjny i nefro- oraz kardioprotekcyjny, w przypadku połączenia go z inhibitorami konwertazy (ACEI) lub antagonistami receptora dla angiotensyny II (ARB). Podobnego efektu nie wykazano dla połączenia tycw dwóch grup leków. Największym, trwającym właśnie badaniem nad wykorzystaniem aliskirenu w udoskonaleniu nefro- i kardioprotekcji jest badanie ASPIRE HIGHER. Obejmuje ono ponad 35 tysięcy chorych, z planowanym okresem leczenia ponad 6 lat, i ma na celu sprawdzenie potencjalnej wyższości leku w zakresie działania nefroprotekcyjnego w porównaniu z ACEI i ARB. Wstępne wyniki wskazują na jego duży potencjał kardio- i nefroprotekcyjny. Po podaniu doustnym u chorych z nadciśnieniem zmniejsza on aktywność reninową osocza z 50 do 80%. Lek obniża wartość ciśnienia skurczowego i rozkurczowego, a działanie pojedynczej dawki utrzymuje się przez 24 godziny. Pełne działanie terapeutyczne osiąga po dwóch tygodniach.